Publikováno Napsat komentář

Polyethylen Oxid Tapentadol ER Formulace Dokazuje, Crush-Resistant

LAS VEGAS, NV — Na PAINWeek 2012, studie, data ukázala, že tapentadol prodlouženým uvolňováním (ER) tablety formulovány s polyethylen oxid matice vyrobené tablety, které jsou odolné proti drcení nebo extrakce, jak uvádí Joseph Pergolizzi, MD, Neapol Anestezie a Bolesti Associates, Neapol, FL.

Tapentadol, centrálně působící analgetikum, je k dispozici v rozšířené uvolňováním pro řízení středně závažné až závažné chronické bolesti u dospělých, pokud jsou průběžné, around-the-clock opioidní analgetikum je potřeba pro delší dobu. Tyto tablety jsou formulovány s polyethylen oxid matice pomocí melt extruze výrobní proces produkovat vysokou mechanickou pevnost tablety, které jsou odolné proti drcení nebo extrakce (INTAC odolné technologie, Grünenthal, Aachen, Německo).

Pokračovat ve Čtení

Dr. Pergolizzi a jeho kolegové provedli baterie analytické a fyzikální charakterizaci testy vyhodnotí tamper-odolné vlastnosti polyethylen oxid-podle tapentadol tablety. Pokus o rozdrcení každé síly dávky (50mg, 100mg, 150mg, 200mg a 250mg) byl proveden pomocí čtyř různých nástrojů: dvou komerčně dostupných kovových lžiček, Ocelco Inc. profesionální kovové pilulku drtič, standardizované lékopis lámání sílu tester (USP 1217), a standardizované kladivo nástroj (5kg ocel hmotnost byla stažena jednou na tablet od 80 cm výšky, s dopadem energie, síla=39.2 Nm).

kontrola kvality rozpuštění metody (provedena v 900mL z 0.050 M fosfátový pufr pH 6.8) byl použit k hodnocení in vitro uvolňování léčiva profily kontroly tapentadol polyethylen oxid tablety a ty podrobeny pilulku drtič a kladivo nástroj. Kromě toho, odolností vůči extrakci ovládání 250mg tapentadol polyethylen oxid tablety a ty podrobeny manipulace s příklepem byly hodnoceny třepáním tyto tablety intenzivně po dobu 15 minut a 1 hodinu v 10 různých řešení (isopropanol, aceton, ethyl-acetát, 40% etanol, absolutní ethanol, methanol, voda, 0,1 N HCl, 0.1 N NaOH a organické potraviny kukuřičný olej).

výsledky Studie ukázaly, žádné deformace tapentadol polyethylen oxid tablety bylo možné při použití dvou lžiček tablety rozdrtit. U drtiče pilulek byla pozorována pouze minimální deformace (bez rozbití/rozmělnění) pro všechny síly dávkování. Pomocí vypínací síla tester, všechny tapentadol tablety jsou odolné proti drcení (lámání popředí >1,000 N) a tablety byly jen viditelně deformované; podobně, zmrazené tablety jsou odolné proti drcení a pouze deformované v podobné míře jako zmrzlá tablety. S kladivem byla tableta zploštělá, ale nebyla rozdrcena ani rozbita na kousky. Střední in vitro uvolňování profil ve standardní kvalitě kontrolního média bylo podobné ovládací tablety pro ty, manipuloval podle pilulku drtič, a byl poněkud rychlejší pro tloukl tablety. Průměrný profil uvolňování kontrolního tapentadolu in vitro byl pomalejší ve 40% roztoku ethanolu než v médiu kontroly kvality, což naznačuje, že v žádném médiu nedošlo k dumpingu dávky.

Dr. Pergolizzi k závěru, že tapentadol polyethylen oxid tablety byly silně odolné proti drcení pomocí lžíce, prášek, drtič, a lámání síly, tester. Byly zploštěny kladivem, což naznačuje mechanickou odolnost proti manipulaci. Testování rozpouštění in vitro navíc ukázalo, že tato formulace nejen odolává manipulaci, ale také zabraňuje okamžitému uvolňování účinné látky.

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna.