Julkaistu Jätä kommentti

Polyeteenioksidi Tapentadoli ER formulaatio osoittautuu Murskauskestäväksi

LAS VEGAS, NV – PAINWeek 2012: ssa tutkimustulokset osoittivat, että polyeteenioksidimatriisilla muotoillut tapentadoli-depottabletit tuottivat tabletteja, jotka olivat vastustuskykyisiä murskaukselle tai uuttamiselle, kuten Joseph Pergolizzi, MD, raportoi Naples Anaesthesia and pain Associates, Naples, FL.

tapentadolia, keskushermostoon vaikuttavaa analgeettia, on saatavana pitkävaikutteisena lääkemuotona keskivaikean tai vaikean kroonisen kivun hoitoon aikuisilla, kun jatkuvaa, kellon ympäri tehtävää opioidianalgeettia tarvitaan pitkään. Nämä tabletit on muotoiltu polyeteenioksidimatriisin avulla sulan suulakepuristuksen valmistusprosessilla, jotta voidaan tuottaa suuria mekaanisia lujuustabletteja, jotka kestävät murskausta tai uuttamista (INTAC-väärentämisen kestävä teknologia, Grünenthal, Aachen, Saksa).

Continue Reading

Dr. Pergolizzi ja kollegat tekivät joukon analyyttisiä ja fysikaalisia luonnehdintatestejä, joilla arvioitiin polyeteenioksidipohjaisten tapentadolitablettien väärentämisen kestäviä ominaisuuksia. Yritys murskata jokainen annosvahvuus (50mg, 100mg, 150mg, 200mg ja 250mg) tehtiin neljällä eri työkalulla: kahdella kaupallisesti saatavilla olevalla metallilusikalla, ocelco Inc. professional metal pill crusher, standardoitu pharmacopeia breaking force tester (USP 1217) ja standardoitu vasara väline (5kg teräksen paino pudotettiin kerran tablet 80cm korkeus, iskuenergia voima=39.2 Nm).

laadunvalvonnan liukenemismenetelmää (900 ml: ssa 0, 050 M fosfaattipuskuria pH 6, 8) käytettiin kontrollitapentadolipolyetyleenioksiditablettien ja pillerimurskaimelle ja vasaravälineelle altistettujen in vitro-lääkeaineprofiilien arvioimiseen. Lisäksi kontrollin 250 mg: n tapentadolipolyetyleenioksiditablettien ja niiden uuttamisen kestävyyttä arvioitiin ravistamalla näitä tabletteja voimakkaasti 15 minuutin ja 1 tunnin ajan 10 eri liuoksessa (isopropanoli, asetoni, etyyliasetaatti, 40% etanoli, absoluuttinen etanoli, metanoli, vesi, 0,1 n HCl, 0,1 n NaOH ja orgaaninen elintarvike maissiöljy).

tutkimustulokset osoittivat, ettei tapentadolipolyetyleenioksiditablettien muodonmuutos ollut mahdollinen, kun tabletteja murskattiin kahdella lusikalla. Pillerimurskaimella havaittiin vain minimaalinen muodonmuutos (ei rikkoutumista/jauhamista) kaikilla annosvahvuuksilla. Murtovoimamittaria käyttäen kaikki tapentadolitabletit kestivät murskaamista (murtuva keula >1000 N) ja tabletit olivat vain silminnähtävästi epämuodostuneita; samoin jäädytetyt tabletit kestivät murskaamista ja deformoituivat vain samassa määrin kuin sulamattomat tabletit. Vasaralla laatta litistettiin, mutta ei jauhettu tai hajotettu palasiksi. Keskimääräinen in vitro-vapautusprofiili standardissa laadunvalvontavälineessä oli samanlainen kuin kontrollitabletit pillimurskaimen peukaloimille, ja se oli hieman nopeampi kädenvääntäjille tarkoitetuille tableteille. Kontrollitapentadolin keskimääräinen in vitro-vapautumisprofiili oli hitaampi 40-prosenttisessa etanoliliuoksessa kuin laadunvalvontavälineessä, mikä viittaa siihen, ettei kummassakaan väliaineessa ollut annoksen polkumyyntiä.

tohtori Pergolizzi päätteli, että tapentadolipolyetyleenioksiditabletit kestivät voimakkaasti murskaamista lusikoiden, pillerimurskaimen ja murtovoimamittarin avulla. Ne litistettiin vasaralla, mikä kertoo mekaanisesta peukaloinnin kestävyydestä. Lisäksi in vitro-liukenemistestit osoittivat, että tämä formulaatio ei ainoastaan torju peukalointia vaan myös estää aktiivisen ainesosan välittömän vapautumisen.

Vastaa

Sähköpostiosoitettasi ei julkaista.